ПРОЗЕРИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает.

При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы – 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2 ) при введении – 51-90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени.

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Передозировка

Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.

ПРОЗЕРИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Инструкция по применению Прозерина в ампулах предусматривает введение раствора 1 раз в день. Однако в некоторых случаях допускается использование второй дозы лекарства. В форме таблеток препарат лучше всего употреблять за 30 минут до приёма пищи.

Варианты использования для каждого конкретного случая:

  1. Миастения. Для лечения этого недуга выписывается Прозерин в таблетках. Их нужно принимать не более трёх раз в день перед едой. Суточная доза лекарства не должна превышать 50 миллиграмм. Рекомендуется большую её часть использовать в дневное время, когда организм испытывает наибольшие нагрузки и усталость. Курс лечения ограничивается 30 днями. При необходимости его можно повторить после двухмесячного перерыва. В некоторых случаях можно использовать раствор. Его вводят внутривенно вместе с хлоридом натрия. В сутки можно использовать только 0,5 мг препарата.
  2. Нарушение работы опорно-двигательного аппарата. В этом случае принимаются таблетки не более двух раз в сутки. Лечение может продолжаться от 2 до 3 недель (в зависимости от состояния больного). Точно так же можно принимать Прозерин при менингите, энцефалите, параличе.
  3. Нарушение двигательных функций после полиомиелита. Лекарство используется в комплексе с лечебной гимнастикой, физиотерапией и прочими лечебными процедурами. В день достаточно будет 1 таблетки. Препарат нужно принимать в течение 20 дней. Повторный курс можно проводить только после трёхмесячного перерыва.
  4. Стимулирование родов. Для проведения такой процедуры необходимо ввести подкожно 0,5 мг Прозерина. К нему добавляется 1 мг Атропина, который вводится аналогичным образом.
  5. Профилактика атонии мочевого пузыря и кишечника. В этом случае применяется лекарство в виде раствора. Инъекции следует делать внутримышечно или подкожно. Дозировка препарата должна ограничиваться 0,25 мг для одной процедуры и 1 мг для дневной нормы. Длительность терапии может достигать 3 дней.
  6. Задержка мочи. Чтобы решить эту проблему, пациенту вводят внутримышечно 0,5 мг препарата за один раз. Всего за день нужно ввести 2,5 мг раствора.

Взрослые.

Препарат 

назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) – 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.

Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара).

ПРОЗЕРИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Миастения.

Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.

Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.

Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника.

Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

ПРОЗЕРИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Беременность

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.

Строго контролируемых исследований по применению препарата 

беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении 

– с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином – снижение эффективности прозерина;

– с м холиноблокаторами – ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;

– с Деполяризующие миорелаксантами – удлинение и усиление действия последних;

– с антидеполяризующих миорелаксантами – ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;

– с другими антихолинестеразными препаратами – усиление токсичности;

– с м холиномиметиками – нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;

– с β-адреноблокаторами – усиление брадикардии

– с эфедрином – потенцирование действия прозерина.

Прозерин: состав, свойства, форма выпуска, показания к применению таблеток и ампул

С осторожностью 

назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Прозерин по-разному реагирует на присутствие в организме других лекарственных препаратов. С одними из них он не вступает во взаимодействие, зато с другими вызывает различные реакции. Возможные сочетания и их проявления:

  1. В комбинации с анаболическими гормонами помогает быстрее справиться с миастенией.
  2. Анестетики, хинидин, ганглиоблокаторы, новокаинамид, атропин и платифиллин снижают эффективность Прозерина, выступая в качестве антидота. Проявления такого взаимодействия могут быть самыми разными.
  3. Не следует принимать Прозерин вместе с холинблокаторами, канамицином, стрептомицином и прочими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом.
  4. Главное действующее вещество препарата является антагонистом хлорида тубокурарина, безилата атракурия, бромида рокурония.
  5. Лекарственное средство несовместимо с различными мышечными релаксантами.
  6. Эффективность действия метилсульфата неостигмина значительно уменьшается при приёме большого количества цианокобаламина.
  7. Прозерин плохо влияет на пиридоксин и уменьшает его активность.
  8. В комбинации со слабительным препарат усиливает их действие.
  9. Запрещается принимать лекарство вместе с алкоголем.

Дополнительно

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

Прозерин

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

  • миастения;
  • параличи;
  • нарушения движения после травм мозга;
  • восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
  • открытоугольная глаукома;
  • при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
  • атония мочевого пузыря;
  • неврит, атрофия зрительного нерва;
  • слабая родовая деятельность (в редких случаях);
  • с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Убретид
Калимин 60 Н
Аксамон
Нейромидин

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.

Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные.

Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Прозерин р-р д/ин. 0,5мг/мл 1мл №10 НовосибхимфармОАО Новосибхимфарм

Аптека Диалог

  • Прозерин (амп. 0,05% 1мл №10)

показать еще

Аптека24

  • Прозерин-Дарница 0.05% 1 мл №10 раствор ПрАТ”Фармацевтична фірма “Дарниця”, Україна

ПаниАптека

  • Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , Здоровье народу ООО

  • Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО

  • Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , Дарница ЧАО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Прозерин 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Здоровье народу ХГФП (Украина)

  • Прозерин 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Новосибхимфарм ОАО (Россия)

  • Прозерин-Дарница 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Дарница (Украина)

показать еще

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector