Силденафил для чего применяют

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Силденафила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой (25/50/100 мг): ромбовидные, двояковыпуклые, голубые снаружи и белые или почти белые на изломе, с гравировкой «I» на оной стороне и «35» (для таблеток 25 мг), «36» (для таблеток 50 мг) и «58» (для таблеток 100 мг).

Состав 1 таблетки 25/50/100 мг:

  • активное вещество: силденафила цитрат – 35,12/70,24/140,48 мг (в пересчете на силденафил – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой (моногидрат лактозы, гипромеллоза НРМС 2910, диоксид титана, триацетин, краситель синий/индиго кармин), опадрай прозрачный (гипромеллоза НРМС 2910, триацетин).

Фармакологическая группа вещества Силденафил

Фармакодинамика

Силденафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм эрекции связан с высвобождением окиси азота в кавернозном теле, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Действие препарата обусловлено усилением эффекта оксида азота за счет ингибирования фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), ответственной за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется при приеме внутрь. Его биодоступность составляет около 40%. In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При однократном приеме препарата натощак в дозе 100 мг максимальная концентрация свободного силденафила достигается за 30–120 минут и составляет 18 нг/мл (38 нМ). Прием препарата совместно с жирной пищей снижает скорость его всасывания.

Объем распределения в среднем составляет 105 л. Связь с белками плазмы составляет около 96%. Основной метаболизм силденафила происходит в печени. Период его полувыведения – 3–5 часов. Выведение препарата происходит в основном кишечником, в меньшей степени – почками.

Действующим веществом препарата является силденафила цитрат – то же самое, что и в «Виагре». Относится к ингибиторам ФДЭ-5 − угнетает активность фермента фосфодиэстеразы 5 типа, который мешает высвобождению оксида азота (NO3) из стенок кавернозных тел члена. Без NO3 сосуды не расширятся, кровь не прильет, эрекции не будет.

Здоровому мужчине без психологических отклонений силденафил обычно не требуется. Стимуляция эрекции при помощи ингибиторов ФДЭ-5 целесообразна в следующих случаях:

  1. Нарушение обмена веществ, плохое кровообращение. Половая слабость может быть следствием замедленного кровотока в районе малого таза или ожирения. В таких случаях эрекция очень чувствительна к малейшему спаду сексуального возбуждения.
  2. Психологические проблемы, типичной из которых является синдром тревожного ожидания сексуальной неудачи. Мужчина возбужден, но как только дело доходит непосредственно до секса, эрекция ослабляется из-за подсознательного страха провала. Силденафил не даст сосудам сжаться, кровь останется в половом члене, эрекция не пропадет.

Практикующий врач-сексолог, психотерапевт Евгений Александрович Кульгавчук расскажет о том, как самостоятельно диагностировать синдром тревожного ожидания неудачи и как справиться с этой проблемой:

  1. Преждевременная эякуляция. Силденафил способствует продлению полового акта.
  2. Нарушение половых рефлексов, например, из-за частых мастурбаций. Эрекция поддерживается только при ручной стимуляции, а во время фрикций привычного давления оказывается недостаточно, член падает. После приема силденафила для твердости пениса достаточно, чтобы мужчина был возбужден, половой акт не сорвется из-за ослабления эрекции.
  3. Нарушение функционирования сосудов полового члена. В таких случаях силденафил назначают курсом. Привыкания он не вызывает.

Противопоказания

Согласно инструкции, Силденафил показан для лечения нарушений эрекции, в частности при неспособности к достижению и сохранению эрекции, достаточной для полового акта.

Абсолютные противопоказания:

  • артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых нежелательна сексуальная активность;
  • состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения (в течение последних 6 месяцев);
  • дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные), в том числе пигментный ринит;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • женский пол;
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • анатомическая деформация полового члена;
  • состояния, сопровождающиеся кровотечением;
  • заболевания, способствующие развития приапизма, такие как серповидно-клеточная анемия, лейкоз, множественная миелома, тромбоцитемия;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • аритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца, такие как стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Список противопоказаний:

  • Лейкоз;
  • Индивидуальная непереносимость силденафила;
  • Применение других донаторов азота или нитратов (давление слишком сильно упадет);
  • Деформация члена (интенсивное наполнение кровью может вызвать сильные боли и разрывы тканей);
  • Повреждения зрительного нерва, патологии сетчатки;
  • Низкое давление;
  • Язва желудка;
  • Инсульт или инфаркт в ближайшем анамнезе (полгода);
  • Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.

Нежелательно принимать «Силденафил-СЗ» при варикозном расширении вен малого таза.

Основные побочные эффекты: тяжесть в голове, покраснение лица, насморк. Реже отмечается помутнение зрения, головные боли, тошнота, аллергия, отек. Может возникнуть шум в ушах, головокружение, учащение сердцебиения. Наиболее опасный побочный эффект – скачки давления, инфаркт миокарда. Это может привести к летальному исходу.

Вышеперечисленные побочные явления возникают редко, если соблюдать дозировку и не принимать препарат без назначения врача. Передозировка силденафила приведет к усилению негативных реакций, причем норма у каждого своя. Для некоторых мужчин вполне достаточно половины таблетки в 25 мг, а у кого-то эффект возникает только при максимальной дозе в 100 мг и побочные реакции при этом не выражены.

Передозировка

Таблетки Силденафил рекомендовано принимать за 1 час до сексуальной активности, обычная рекомендованная доза – 50 мг, при необходимости и в зависимости от переносимости препарата возможно ее увеличение до 100 мг или снижение до 25 мг.

Максимальная рекомендованная доза – 100 мг/сут.

Передозировка ведет к увеличению частоты и тяжести проявления побочных эффектов.

Рекомендовано симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Силденафил для чего применяют

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения.

Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%.

Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено).

Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

  • нервная система: головная боль, головокружение, гипестезия, сонливость, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги (в том числе рецидивирующие);
  • сердечно-сосудистая система: приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия, понижение или повышение артериального давления (АД), инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть;
  • орган зрения: нарушение зрения и цветовосприятия, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечение, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения;
  • орган слуха: вертиго, шум в ушах, носовое кровотечение;
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диспепсия, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайела;
  • половые органы: гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм, пролонгированная эрекция;
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия;
  • прочее: боль в груди, усталость.

Влияние препаратов на фармакокинетику силденафила:

  • ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: снижают его клиренс;
  • индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: увеличивают его клиренс;
  • циметидин (800 мг) 50 мг силденафила: повышается концентрации последнего в плазме на 56%;
  • эритромицин (500 мг/сут 2 раза на протяжении 5 дней) 100 мг силденафила: площадь под кривой силденафила увеличивается на 182%;
  • саквинавир (1200 мг/сут 3 раза) 100 мг силденафил: его площадь под кривой увеличивается на 210%, а максимальная концентрация на 140%;
  • ритонавир: приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила в 4 раза, а площади под кривой в 11 раз, в связи с чем максимальная рекомендованная доза Силденафила составляет 25 мг 1 раз в 48 часов;
  • бозентан: площадь под кривой снижается на 62,6%, а максимальная концентрация на 52,4%.

Не оказывают влияния на фармакокинетику препарата толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, азитромицин.

Влияние силденафила на другие препараты:

  • нитраты и донаторы оксида азота: усиливает их гипотензивное действие, в связи с чем противопоказано совместное применение;
  • доксазозин (альфа-адреноблокатор): в редких случаях возможно развитие симптоматической постуральной гипотензии, у пациентов с повышенной чувствительностью существует риск развития симптоматической гипотензии;
  • бозентан: его площадь под кривой увеличивается на 49,8%, а максимальная концентрация – на 42%.

Силденафил

Не выявлено клинически значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом, варфарином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, саквинавиром, ритонавиром, ацетилсалициловой кислотой, амлодипином, антигипертензивными препаратами.

Прием препарата совместно с бета-адреноблокаторами возможен только после достижения стабильной гемодинамики, что снижает риск развития постуральной гипотензии. Также следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы Силденафила.

Не рекомендован совместный прием Силденафила с другими препаратами для лечения нарушений эрекции в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности их сочетания.

Особые указания

Перед применением Силденафила рекомендовано проведение медицинского обследования, направленного на выявление причин нарушения эрекции, а также состояний, при которых сексуальная активность представляет определенный риск, таких как заболевания сердечно-сосудистой системы. Следует тщательно оценить риск нежелательных эффектов вазодилатирующего действия препарата, особенно у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

При приеме ингибиторов ФДЭ5 встречались случаи развития передней ишемическо-оптической нейропатии неартериального генеза. Факторами риска являются экскавация головки зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение.

Силденафил для чего применяют

С осторожностью следует применять таблетки Силденафил при активной пептической язве и внутренних кровотечениях.

По данным некоторых исследований, имеются случаи внезапного снижения или потери слуха, наблюдавшиеся в основном у больных, имеющих факторы риска их развития. Причинно-следственная связь данных явлений с приемом ингибиторов ФДЕ5 не установлена, однако в случае внезапного снижения или потери слуха рекомендовано прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Также необходима немедленная консультация врача в случае сохранения эрекции дольше 4 часов, поскольку это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

В связи с возможным развитием нежелательных эффектов препарата, таких как нарушение зрения, головокружение и др., следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Фармакология

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца).

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro, подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo.

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема.

Силденафил для чего применяют

Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема.

При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения Cmax) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25–63%, в среднем 41%. Cmax достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25–100 мг является линейной.

Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450.

Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита.

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18–45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50–80 мл/мин и 30–49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась.

При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и Cmax увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и Cmax возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18–24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено.

В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч.

при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.

Аналоги

Аналогами Силденафила являются Виагра, Вигранде, Визарсин, Динамико.

Силденафил – самый старый, изученный и дешевый из всех ингибиторов ФДЭ-5, но далеко не лучший в плане эффективности, побочных эффектов и продолжительности действия. «Виагра» − единственный оригинальный препарат на его основе, поэтому и стоит значительно дороже дженериков. К последним относятся: «Силденафил-СЗ», «Динамико», «Ревацио», «Торнетис», «Максигра».

Аналоги силденафила:

  • Варденафил («Левитра»). По характеру действия наиболее близок к силденафилу;
  • Уденафил («Зидена»). Эффективность не зависит от приема пищи, действует 24 часа;
  • Аванафил («Стендра»). Особых преимуществ перед другими ингибиторами ФДЭ-5 нет, но стоит гораздо дороже. В аптеках не продается;
  • Тадалафил («Сиалис»). Действие длится 36 часов.

Средние цены на «Силденафил-СЗ» в аптеках:

  1. 550 руб. за 10 таблеток по 100 мг;
  2. 753 руб. за 20 таблеток по 100 мг;
  3. 420 руб. за 20 таблеток по 25 мг;
  4. 670 руб. за 20 таблеток по 50 мг;
  5. 375 руб. за 10 таблеток по 50 мг.

Есть еще вариант фасовки 4 шт. по 50 мг по цене 209 руб. и 4 таблетки по 100 мг за 330 руб.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector