Sildenafil citrate tablets 100 инструкция

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 25 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг  
оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2 мг; титана диоксид (Е171) — 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,096 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0085 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0005 мг)  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 50 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 54 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 74 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг; магния стеарат — 2 мг  
оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид (Е171) — 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,212 мг; тальк — 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0102 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0006 мг)  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
силденафила цитрат в пересчете на силденафил 100 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг; магния стеарат — 3 мг  
оболочка пленочная:Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3,6 мг; титана диоксид (Е171) — 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,818 мг; тальк — 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0153 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0009 мг)  

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 1, 2, 4, 7, 8 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 20 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном.

Каждая банка, флакон, 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 4, 7, 8, 10 табл. или 2 контурные ячейковые упаковки по 7, 10 табл. в картонной пачке.

Лекарственная форма Силденафила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой (25/50/100 мг): ромбовидные, двояковыпуклые, голубые снаружи и белые или почти белые на изломе, с гравировкой «I» на оной стороне и «35» (для таблеток 25 мг), «36» (для таблеток 50 мг) и «58» (для таблеток 100 мг).

Состав 1 таблетки 25/50/100 мг:

  • активное вещество: силденафила цитрат – 35,12/70,24/140,48 мг (в пересчете на силденафил – 25/50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой (моногидрат лактозы, гипромеллоза НРМС 2910, диоксид титана, триацетин, краситель синий/индиго кармин), опадрай прозрачный (гипромеллоза НРМС 2910, триацетин).

Таблетки Силденафил Цитрат в блистерной упаковке

Выпускается Силденафила цитрат в таблетках, которые покрыты специальной оболочкой. Упаковка содержит один или несколько блистеров по одной таблетке или четыре таблетке на одном таком блистере. Имеется в каждой упаковке инструкция по применению средства, оказывающего лечебный эффект.

Прежде чем начать лечение таблетками Силденафил, обязательно должна быть прочитана инструкция по его применению. Приобретать таблетки необходимо после консультации с врачом. Самолечение может привести к плачевным последствиям.

Таблетки Сиденафила цитрата 140 мг содержат в себе 100 мг самого селдинафила.

Кроме основного вещества в его состав входят дополнительные:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • лактоза моногидрат;
  • магний;
  • повидон;
  • индигокармин;
  • диоксид титана. 

Если изначально препарат разрабатывался, как средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, то сегодня основное назначение Силденафила, как гласит инструкция, повышение эректильной функции у мужчин.

Лекарство способствует восстановлению утраченного сексуального возбуждения. При приеме названного препарата в зависимости от особенностей организма и причин появления недуга эрекция восстанавливается до 100%.

Под действием Силденафила распадается циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), увеличивается кровообращение и наполнение кровью мышц полового органа мужчины. У 77% мужчин после приема препарата полностью восстанавливается эректильная дисфункция и представитель сильно половины способен совершить нормальный, полноценный половой акт.

Принимается препарат за 40-50 минут до интимной близости, действие Силденафила длится до 4 часов.

Силденафила цитрат, что это?

Силденафил, как указывают медики, сугубо мужской препарат, который служит для поддержания и восстановления потенции у мужчин. Между тем свойства основного вещества препарата способны понижать давление в легочной артерии, а поэтому лекарство может быть назначено людям, страдающим легкой формой легочной гипертонии. Это могут быть и женщины, но в таких случаях препарат будет носить несколько другое название.

Силденафил для женщин выпускается под марками Femalegra, Ladygra и Womenra.

Силденафил-СЗ

Активным веществом в названных препаратах является все тот же цитрат Силденафила.

При приеме лекарства женщинами так же отмечаются некоторые побочные эффекты.

К ним относятся:

  • нарушение зрительной функции;
  • заложенность носовых пазух;
  • головокружение и головная боль;
  • боязнь света.

Цитрат Силденафрила для представительниц прекрасной половины не только избавляет от гипертонии, но, как указывают специалисты, оказывает и тот же эффект, что и на мужчин – эффект восстановления сексуального влечения.

Перед принятием препарата, важно проконсультироваться с доктором.

Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так:

  • усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
  • снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
  • улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
  • продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.

Фармакологические свойства Силденафила, форма выпуска

Фармакодинамика

Силденафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Мужчина на приеме у врача

Механизм эрекции связан с высвобождением окиси азота в кавернозном теле, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Действие препарата обусловлено усилением эффекта оксида азота за счет ингибирования фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), ответственной за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется при приеме внутрь. Его биодоступность составляет около 40%. In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При однократном приеме препарата натощак в дозе 100 мг максимальная концентрация свободного силденафила достигается за 30–120 минут и составляет 18 нг/мл (38 нМ). Прием препарата совместно с жирной пищей снижает скорость его всасывания.

Объем распределения в среднем составляет 105 л. Связь с белками плазмы составляет около 96%. Основной метаболизм силденафила происходит в печени. Период его полувыведения – 3–5 часов. Выведение препарата происходит в основном кишечником, в меньшей степени – почками.

  • нервная система: головная боль, головокружение, гипестезия, сонливость, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги (в том числе рецидивирующие);
  • сердечно-сосудистая система: приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия, понижение или повышение артериального давления (АД), инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть;
  • орган зрения: нарушение зрения и цветовосприятия, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечение, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения;
  • орган слуха: вертиго, шум в ушах, носовое кровотечение;
  • желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диспепсия, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайела;
  • половые органы: гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм, пролонгированная эрекция;
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия;
  • прочее: боль в груди, усталость.

Влияние препаратов на фармакокинетику силденафила:

  • ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: снижают его клиренс;
  • индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: увеличивают его клиренс;
  • циметидин (800 мг) 50 мг силденафила: повышается концентрации последнего в плазме на 56%;
  • эритромицин (500 мг/сут 2 раза на протяжении 5 дней) 100 мг силденафила: площадь под кривой силденафила увеличивается на 182%;
  • саквинавир (1200 мг/сут 3 раза) 100 мг силденафил: его площадь под кривой увеличивается на 210%, а максимальная концентрация на 140%;
  • ритонавир: приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила в 4 раза, а площади под кривой в 11 раз, в связи с чем максимальная рекомендованная доза Силденафила составляет 25 мг 1 раз в 48 часов;
  • бозентан: площадь под кривой снижается на 62,6%, а максимальная концентрация на 52,4%.

Не оказывают влияния на фармакокинетику препарата толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, азитромицин.

Влияние силденафила на другие препараты:

  • нитраты и донаторы оксида азота: усиливает их гипотензивное действие, в связи с чем противопоказано совместное применение;
  • доксазозин (альфа-адреноблокатор): в редких случаях возможно развитие симптоматической постуральной гипотензии, у пациентов с повышенной чувствительностью существует риск развития симптоматической гипотензии;
  • бозентан: его площадь под кривой увеличивается на 49,8%, а максимальная концентрация – на 42%.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом, варфарином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, саквинавиром, ритонавиром, ацетилсалициловой кислотой, амлодипином, антигипертензивными препаратами.

Прием препарата совместно с бета-адреноблокаторами возможен только после достижения стабильной гемодинамики, что снижает риск развития постуральной гипотензии. Также следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы Силденафила.

Не рекомендован совместный прием Силденафила с другими препаратами для лечения нарушений эрекции в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности их сочетания.

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥1/10%; часто — от ≥1 до {amp}lt;10%; нечасто — от ≥0,1 до {amp}lt;1%; редко — от ≥0,01 до {amp}lt;0,1%; очень редко — {amp}lt;0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекция склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата;

редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах;

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, звон в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия;

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила.

Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F52.2 Недостаточность генитальной реакции Вторичная импотенция
Гипосексуальность
Импотенция
Импотенция на почве неврастении
Импотенция на фоне функциональных нервных расстройств
Импотенция различного происхождения
Нарушение потенции
Нарушение эрекции
Нарушения потенции
Нарушения эрекции
Нарушения эрекции различного генеза
Недостаточная эрекция
Ослабление потенции
Ослабление сексуальной активности
Ослабление эрекции
Понижение половой потенции у мужчин
Сексуальные нарушения у мужчин
Сексуальные расстройства
Слабая потенция
Снижение потенции
Сниженная потенция
Эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция нейрогенная

Условия хранения препарата Силденафил-СЗ

  • удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
  • у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
  • фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
  • адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.

При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:

  • сонливость, обмороки;
  • ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
  • глухота, шум в ушах;
  • повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
  • рвота, тошнота;
  • сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
  • ишемические атаки, аритмия;
  • тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
  • кашель, понос, изжога;
  • потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
  • гинекомастия, повышенная температура, отечность.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено:

  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • стеноз аорты;
  • кардиомиопатия;
  • плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
  • тяжелые заболевания печени;
  • инсульт или инфаркт миокарда;
  • возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам.

В аптеках Силденафил можно купить по рецепту. Хранится препарат в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет три года. Инструкция по применению не рекомендует употреблять вышедший из срока годности препарат.

Согласно инструкции, Силденафил показан для лечения нарушений эрекции, в частности при неспособности к достижению и сохранению эрекции, достаточной для полового акта.

Абсолютные противопоказания:

  • артериальная гипотензия;
  • состояния, при которых нежелательна сексуальная активность;
  • состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения (в течение последних 6 месяцев);
  • дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные), в том числе пигментный ринит;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • женский пол;
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • анатомическая деформация полового члена;
  • состояния, сопровождающиеся кровотечением;
  • заболевания, способствующие развития приапизма, такие как серповидно-клеточная анемия, лейкоз, множественная миелома, тромбоцитемия;
  • язвенная болезнь в стадии обострения;
  • аритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца, такие как стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Невзирая на эффективность лекарственного средства и минимальные побочные эффекты от его принятия, такие эффекты в ряде случаев все же наблюдаются.

К побочным эффектам инструкция по применению таблеток Силденафила относит:

  • появление головной боли;
  • сильное покраснение лица в виду прилива к нему крови;
  • нарушения зрения;
  • появление диспепсии;
  • заложенность в носовых пазухах;
  • сыпь по коже;
  • инфекции в мочевыделительной системе;
  • головокружения;
  • диарея.

В ряде случаев (единичные случаи) наблюдались: обморочные состояния, звон в ушах, сухость во рту, тахикардия, светобоязнь, отек половых органов, артрит, частое мочеиспускание, жажда воды, увеличение мокроты при кашле, некоторые другие. Такие эффекты были зафиксированы при приеме препарата дозировкой в 100 мг. При меньшей дозировке подобных побочных эффектов выявлено не было.

Может быть отдельным лицам Силденафил и противопоказан вовсе.

К противопоказаниям медики относят:

  • повышенную чувствительность к компонентам препарата;
  • деформацию полового органа;
  • параллельное лечение препаратами-нитратами;
  • почечную недостаточность;
  • частые кровотечения;
  • цирроз печени;
  • гипертензию в тяжелой форме;
  • сердечные болезни (инсульты и инфаркты);
  • нестабильную стенокардию;
  • аритмию.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Мужчина держится рукой за лоб

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»); не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром (см. «Способ применения и дозы», «Взаимодействие»).

Таблетки и капсулы

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия — см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением;

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД {amp}gt;170/100 мм рт. ст.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F52.2 Недостаточность генитальной реакции Вторичная импотенция
Гипосексуальность
Импотенция
Импотенция на почве неврастении
Импотенция на фоне функциональных нервных расстройств
Импотенция различного происхождения
Нарушение потенции
Нарушение эрекции
Нарушения потенции
Нарушения эрекции
Нарушения эрекции различного генеза
Недостаточная эрекция
Ослабление потенции
Ослабление сексуальной активности
Ослабление эрекции
Понижение половой потенции у мужчин
Сексуальные нарушения у мужчин
Сексуальные расстройства
Слабая потенция
Снижение потенции
Сниженная потенция
Эректильная дисфункция
Эректильная дисфункция нейрогенная

Побочные эффекты и противопоказания

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5.

Ингибиторы ФДЭ-5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. При использовании препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

* Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — соответственно увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента СYР3А4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента СYР3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз).

Силденафил-СЗ

Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента СYР3А4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нмоль и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 {amp}gt;150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст.

соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом СYР2С9, не выявлены.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияние на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента СYР3А4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД) и 7 мм рт. ст. (дАД) .

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Способы применения Силденафила и дозировка

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения  — 1 раз в сутки.

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Как гласит инструкция, таблетки Силденафила необходимо принимать за 50-60 минут до секса.

Разовая доза за сутки взрослым мужчинам составляет не более 50 мг.

Дозировку приема лекарственного средства назначает только врач. Не занимайтесь самолечением, помните, это может привести к плачевным последствиям.

Учитывая переносимость пациента к компонентам препарата и индивидуальные особенности его организма, врач может понизить разовую дозировку до 25 мг или напротив, увеличить до 100 мг. Решает только врач! 

100 мг – максимально разрешимая суточная дозировка приема препарата.

Для мужчин от 45 лет и старше суточную дозу в 50 мг изменять не рекомендовано ни в одну, ни в другую сторону. Это может привести к нежелательным последствиям в случае увеличения дозировки или не принесет желаемого эффекта, в случае уменьшения дозы.

Как применять Силденафил пациентам с почечной недостаточностью и можно ли применение препарата при параллельном приеме иных лекарственных средств?

  1. При наличии цирроза печени или почечной недостаточности любой степени тяжести, препарат может быть назначен, однако одноразовый прием средства снижается в дозировке до 25 мг.
  2. Запрещен категорически прием Силденафрила параллельно с нитратами. Кроме того рекомендовано снизить дозировку лекарства до 25 мг в случае, если пациент принимает ингибиторы CYP3A4 (исключение Ритонавир, при нем Силденафрил противопоказан) и блокаторы альфа-адренорецепторов.

Запрещен к применению цитрат Силденафрила лицам моложе 18 лет, а так же пациентам старше 75 лет.

При передозировке Силденафила пациенты наблюдают явно выраженные побочные эффекты – головокружение, сыпь, нарушение зрения, наличие крови в моче и иные. Как правило, наблюдаются такие эффекты при приеме более 100 мг препарата за сутки.

Чем больше дозировка, тем большая степень тяжести побочных эффектов наблюдается и это важно помнить и знать. Для лечения симптомов передозировки мужчинам врач назначает специальную симптоматическую терапию.

Таблетки Силденафил рекомендовано принимать за 1 час до сексуальной активности, обычная рекомендованная доза – 50 мг, при необходимости и в зависимости от переносимости препарата возможно ее увеличение до 100 мг или снижение до 25 мг.

Максимальная рекомендованная доза – 100 мг/сут.

Передозировка ведет к увеличению частоты и тяжести проявления побочных эффектов.

Рекомендовано симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности при приеме Силденафила

Перед тем, как начать прием Силденафила важно получить консультацию врача.

Специалист, назначая препарат, исследует анализы пациента, выявит причины, повлиявшие на половую функцию мужского организма, а уже затем назначает лечение.

Перед назначением лекарства обязательно мужчина должен пройти общеклиническое и урологическое обследование.

Противопоказан препарат может быть тем, кому по ряду клинических (физиологических) причин нежелательная сексуальная активность. Это могут быть люди с разными формами заболевания сердца, а так же пациенты с почечной недостаточностью, циррозом печени, мужчины старше 70 лет и др.

Врач при назначении учитывает не только физиологические противопоказания, но и противопоказания приема Силденафила с иными лекарственными средствами. Так, как уже было замечено, не рекомендовано употребление названного препарата с нитратами.

Не показан к применению Силденафил и женщинам, а так же детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания по применению Силденафила

Перед приемом Силденафила, как препарата нормализующего эректильную дисфункцию, важно пройти пациенту обследование сердца, а так же провести обследование сосудистой системы.

С особой осторожностью Силденафил назначается мужчинам, имеющим анатомические деформации полового органа (к примеру, кавернозный фиброз и др.), а так же людям, предрасположенным к лейкемии, серповидно-клеточной анемии и множественной миеломе.

Не стоит принимать Силденафил мужчинам, которым по той или иной причине противопоказана сексуальная активность.

С особой осторожностью следует подходить к приему препарата людям:

  • склонным к частым кровоточениям;
  • с болезнью двенадцатиперстной кишки в процессе обострения недуга;
  • с язвенной болезнью;
  • с пигментным ретинитом.

Нельзя принимать цитрат Силденафил даже в самой малой дозе лицам моложе 18 лет.

Что касается управления транспортными средствами при приеме лекарства, то медики отмечают, влияния препарата на водителей нет, а посему употреблять таблетки Силденафил можно тем, кто собирается сесть за руль.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС.

Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД {amp}gt;170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД {amp}lt;90/50 мм рт. ст.) (см. «Противопоказания», С осторожностью).

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия или гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила.

Большинство этих пациентов имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов.

Были отмечены редкие случаи развития НПИНЗН как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение.

Причинно-следственная связь между приемом ингибиторов ФДЭ-5 и развитием НПИНЗН не выявлена. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития НПИНЗН, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов следует применять с осторожностью (см.

«Противопоказания», С осторожностью). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. На фоне приема препарата Силденафил-СЗ какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п.

Перед применением Силденафила рекомендовано проведение медицинского обследования, направленного на выявление причин нарушения эрекции, а также состояний, при которых сексуальная активность представляет определенный риск, таких как заболевания сердечно-сосудистой системы. Следует тщательно оценить риск нежелательных эффектов вазодилатирующего действия препарата, особенно у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

При приеме ингибиторов ФДЭ5 встречались случаи развития передней ишемическо-оптической нейропатии неартериального генеза. Факторами риска являются экскавация головки зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение.

С осторожностью следует применять таблетки Силденафил при активной пептической язве и внутренних кровотечениях.

По данным некоторых исследований, имеются случаи внезапного снижения или потери слуха, наблюдавшиеся в основном у больных, имеющих факторы риска их развития. Причинно-следственная связь данных явлений с приемом ингибиторов ФДЕ5 не установлена, однако в случае внезапного снижения или потери слуха рекомендовано прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Также необходима немедленная консультация врача в случае сохранения эрекции дольше 4 часов, поскольку это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

В связи с возможным развитием нежелательных эффектов препарата, таких как нарушение зрения, головокружение и др., следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Аналоги Силденафила

В аптеке можно встретить дженерик Силденафил и оригинал. Аналоги Виагры по фармакологическому действию и активному компоненту:

  • Виасан;
  • Виагранде;
  • Випрогра;
  • Камагра;
  • Потенциале;
  • Пемегра;
  • Пфиагра;
  • Силафил;
  • Сильдигра;
  • Северная звезда;
  • Сухагра;
  • Торнетис;
  • Эдегра;
  • Левитра;
  • Импаза;
  • Сеалекс;
  • Вука-Вука.

Аналогами Силденафила являются Виагра, Вигранде, Визарсин, Динамико.

Аналог цитрата Силденафила – любой препарат одной фармакологической группы, то есть лекарство, имеющее в своем составе Силденафил и обладающее одним и тем же лечебным свойством.

На современном рынке медикаментов существует огромное множество аналогов Силденафилу. Самыми популярными среди них являются: Виагра, Динамико, Пемегра, Торнетис, Силафил, Випрогра, Эдегра, Камагра и др.

Первый, наиболее известный и максимально эффективный аналог Силденафила – Виагра. Сегодня этот препарат для повышения эректильной мужской функции можно купить в любой аптеке.

В чем же главное отличие аналогов от оригиналов?

  1. Аналоги дешевле.
  2. При разработке оригинала проводятся специальные исследования, опыты, выявляются побочные и иные эффекты, а уже потом разрабатывается техника очистки основного элемента от примесей, лучшая техника приема препарата и его дозировка. Такой препарат запатентовывается и выходит на рынок. В случае с аналогами фармакологические компании просто используют основное вещество оригинальных лекарств, дополняя их другими. В итоге получается новое лекарство с новым именем (названием) и уже по другой, отличающейся от оригинала цене.

Заключение

Клинические исследования на протяжении более 3-ех лет и еще около 10 лет пристального наблюдения эффективности препарата на людях практически не изменили первых представлений о безопасности и эффективности Силденафила.

Силденафил прекрасно переносится практически всеми группами мужчин, включая и тех, у которых зафиксированы психогенная, органическая и смешанная этиология эректильной дисфункции

Сегодня препарат применяется по всему миру, имеет сотни аналогов. Переносимость компонентов препарата хорошая, число людей, у которых наблюдались серьезные побочные эффекты от приема Силденафила, минимальное (менее 1% от всех пациентов, испробовавших на себе лекарство).

Делаем выводы

У вас произошла осечка? Судя по тому, что вы читаете эту статью – победа не на вашей стороне.

И конечно вы не по наслышке знаете, что нарушение потенции это:

  • Низкая самооценка
  • Женщины помнят каждую вашу неудачу, рассказывают своим подругам и вашим друзьям
  • Заболевание простаты
  • Развитие депрессии, которая негативно сказывается на вашем здоровье

А теперь ответьте на вопрос: ВАС ЭТО УСТРАИВАЕТ? Разве это можно терпеть? А вы помните то чувство, когда смотрите на обнаженную женщину и не можете ничего сделать? Хватит – пора избавиться от проблем с потенцией, один раз и навсегда! Согласны?

Мы изучили огромное количество материалов и самое главное проверили на практике большинство средств для потенции. Так вот, оказалось, что на 100% рабочий препарат без каких-либо побочных действий – это Predstanol. Данный препарат состоит из природных компонентов, полностью исключающих химию.

Цена Силденафила

Концентрация, мг

Количество таблеток, шт.

Цена при покупке через интернет, рублей

Цена на полке аптеки, рублей

100

1

835

850

100

4

2745

2800

50

1

667

700

50

4

2325

2500

25

1

491

510

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Ориентировочная цена на Силденафил составляет 530 рублей за упаковку, содержащую 10 таблеток по 50 мг.

По рецепту.

3 года.

Отзывы о Силденафиле

Отзывы о Силденафиле в основном положительные, отмечаются эффективность и хорошая переносимость препарата. Среди минусов указывают возникновение преходящих побочных эффектов, таких как покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа и изменение цветоощущения при приеме 100 мг Силденафила.

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а дАД — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не были выявлены никакие клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) против 25% в группе плацебо.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нмоль) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нмоль) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин).

Распределение.Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента СYР3А4 (основной путь) и изофермента СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5in vitro составляет около 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев — около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 — около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь, так же как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое влияние на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector